Sintesi di isossazolidinil-ipa ad arrività antineoplastica

Abstract

Nel lavoro oggetto della tesi di dottorato viene riportata la sintesi e l attività antineoplastica di una serie di idrocarburi policiclici aromatici (IPA) a core isossazolidinico, isossazolinico ed isossazolico. I composti sono stati preparati per cicloaddizione 1,3-dipolare di nitroni e nitril ossidi con dipolarofili variamente sostituiti. L attività antitumorale è stata valutata su tre linee cellulari (HeLa, HN6, HN13) mediante saggio MTS. I risultati ottenuti mostrano che i derivati isossazolidinici presentano le migliori proprietà; in particolare, il (3R,5S)-3-(1,10-fenantrolin-2-il)-2-(2-metossibenzil)-isossazolidin-5-il)metanolo esibisce una IC50 pari a 4,5 µM sulla linea cellulare HN13 ed è capace di inibire la topoisomerasi I.